索托拉西布的用法用量和用药注意事项

索托拉西布(Sotorasib)是KRAS G12C抑制剂，推荐剂量为每日一次，每次960mg，可随餐或空腹服用，患者应每天在固定时间服药。如果索托拉西布(Sotorasib)副作用过大，需按医嘱调整用药剂量。

索托拉西布(Sotorasib)的常见规格

240mg片剂(每瓶含120片，黄色)：每日1次，每次服用4片240mg片剂。

320mg片剂(每瓶含90片，米色)：每日1次，每次服用服用3片320mg片剂。

120mg片剂(每瓶含240片，黄色)：每日1次，每次服用服用8片120mg片剂。

特殊给药方式(吞咽困难患者)

可将索托拉西布片剂分散于120mL(4盎司)室温非碳酸水中，无需压碎，搅拌或旋摇约3分钟至形成小碎片(不完全溶解)，混合物颜色可为浅黄至亮黄，需在2小时内服用。服用后用120mL水冲洗容器并饮尽。

漏服与呕吐处理

若漏服索托拉西布时间超过6小时，次日按原计划服药，不可补服。

服用索托拉西布后呕吐，无需补服，次日按原计划服药。

剂量调整

在CodeBreaK 100试验中，5%的患者因不良反应减量，34%的患者需中断用药。

减量调整

首次减量：每日剂量减少至480mg(2片240mg或4片120mg)，每日服用1次索托拉西布。

二次减量：每日剂量减少至240mg(1片240mg或2片120mg)，每日服用1次索托拉西布。

若无法耐受每日剂量240mg，应停药。

特殊人群剂量调整

肝肾功能损害：轻中度肝功能损害(Child-PughA/B级)无需调整剂量;重度肝功能损害(Child-PughC级)安全性未知，需密切监测肝毒性1。轻中度肾功能损害(eGFR≥30mL/min/1.73m²)无需调整剂量。

年龄、性别、种族等：药代动力学无临床显著差异，无需调整剂量。

药物相互作用

避免联用质子泵抑制剂(PPI)和H2受体拮抗剂;若无法避免与抗酸剂联用，需在索托拉西布给药前4小时或后10小时服用。

临床试验中52%的非小细胞肺癌患者联用PPI、H2受体拮抗剂或抗酸剂，但缺乏酸抑制剂对临床结局影响的研究。

重要注意事项

肝毒性

索托拉西布可引起肝毒性，包括药物性肝损伤和肝炎。用药前、前3个月每3周监测肝功能，之后每月或按需监测，根据毒性严重程度停药、减量或永久停药。

间质性肺病(ILD)/肺炎

可引起致命性ILD/肺炎，发生率为2.2%(3级及以上1.1%)。需监测新发或加重的肺部症状(如呼吸困难、咳嗽、发热)，怀疑ILD时立即停药，若无法排除其他病因则永久停药。

常见不良反应(≥20%)

腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性、咳嗽。