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别称Lumakras、AMG510
适应症用于KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)和转移性结直肠癌(mCRC)
2021年5月,美国FDA加速批准索托拉西布上市,后续在欧盟、日本等多个国家和地区获批上市。目前,索托拉西布尚未在中国正式获批上市,处于III期临床试验阶段,但已被中国国家药品监督管理局(NMPA)纳入“突破性治疗药物”。
服用索托拉西布期间,可能出现不同副作用,有些副作用较为严重,应立刻咨询医生。
服用索托拉西布时,如果出现以下任何副作用,请立即就医:
胸痛或胸闷、咳嗽、深色尿、发热或寒战、浅色粪便、食欲不振、恶心或呕吐、打喷嚏、喉咙痛、腹痛、呼吸困难、异常疲倦或虚弱、眼睛或皮肤发黄(黄疸)。
索托拉西布部分症状较轻的副作用,通常不需要医疗干预,随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗过程中消失。具体如下:
皮肤起疱、结痂、刺激、瘙痒或发红;;便秘;皮肤开裂、干燥、脱屑;腹泻;活动困难;关节或骨骼疼痛;乏力或体力丧失;肌肉疼痛、痉挛、酸痛或僵硬;皮肤出现平坦或轻微凸起的皮疹;手、脚踝、脚部或小腿肿胀;睾丸肿胀。
最常见的不良反应:腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性和咳嗽。
最常见的实验室检查异常:淋巴细胞减少、血红蛋白降低、AST升高、ALT升高、血钙降低、碱性磷酸酶升高、尿蛋白升高和血钠降低。
接受本品治疗的患者中,50%发生了严重不良反应:肺炎、肝毒性和腹泻。
最常见严重(3级或以上)不良反应:ALT升高、AST升高和腹泻。
致命性不良反应:呼吸衰竭、肺炎、心脏骤停、心力衰竭、胃溃疡和肺炎。
导致永久停药的不良反应:肝毒性、ALT升高、AST升高和药物性肝损伤(9%的患者因不良反应永久停用本品)。
十分常见(≥10%):淋巴细胞减少(高达48%)、血红蛋白降低(高达43%)、活化部分凝血活酶时间(aPTT)延长(高达23%)、贫血。
十分常见(≥10%):腹泻(高达42%)、恶心(高达26%)、呕吐(高达17%)、便秘(高达16%)、腹痛(包括腹痛、上腹痛、下腹痛;高达15%)。
尚未报告频率:胃溃疡。
十分常见(≥10%):AST升高(高达39%)、ALT升高(高达38%)、肝毒性(包括ALT升高、AST升高、血胆红素升高、药物性肝损伤、肝炎、肝毒性、肝功能检查升高、转氨酶升高;高达25%)。
其他(Other):十分常见(≥10%):血钙降低(高达35%)、碱性磷酸酶升高(高达33%)、血钠降低(高达28%)、疲劳(包括疲劳、乏力;高达26%)、白蛋白降低(高达22%)、水肿(包括全身性水肿、局部水肿、水肿、外周水肿、眶周水肿、睾丸水肿;高达15%)、发热。
常见(1%至10%):外周水肿。
十分常见(≥10%):肌肉骨骼疼痛(包括背痛、骨痛、肌肉骨骼性胸痛、肌肉骨骼不适、肌肉骨骼疼痛、肌痛、颈痛、非心源性胸痛、肢体疼痛;高达35%)、关节痛(高达12%)。
十分常见(≥10%):尿蛋白升高(高达29%)。
常见(1%至10%):尿路感染。
十分常见(≥10%):咳嗽(包括咳嗽、排痰性咳嗽、上气道咳嗽综合征;高达20%)、呼吸困难(包括呼吸困难、劳力性呼吸困难;高达16%)、肺炎(包括肺炎、吸入性肺炎、细菌性肺炎、葡萄球菌性肺炎;高达12%)。
尚未报告频率:呼吸衰竭、肺炎、间质性肺病(ILD)。
常见(1%至10%):高血压。
尚未报告频率:心脏骤停、心力衰竭。
十分常见(≥10%):食欲下降(高达13%)。
常见(1%至10%):低钾血症、低钠血症、低钙血症。
十分常见(≥10%):皮疹(包括皮炎、痤疮样皮炎、皮疹、斑丘疹、脓疱性皮疹:高达12%)。
十分常见(≥10%):头痛。
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